近日，由羅氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)和諾華合作開發(fā)的Lucentis(ranibizumab注射液)已獲得美國FDA的批準，用于治療所有類型的糖尿病性視網(wǎng)膜病變(DR)，這也是目前美國FDA批準的唯一一款能治療所有類型糖尿病性視網(wǎng)膜病變的藥物。

糖尿病性視網(wǎng)膜病變是美國成年人最常見的糖尿病性眼部疾病和最主要的致盲原因。根據(jù)CDC的數(shù)據(jù)，美國超過2900萬糖尿病患者(包括1型和2型糖尿病)，糖尿病也是美國0~74歲成人失明的主要原因。2008年，美國40歲以上糖尿病患者中大約有33%的人患有某種形式的DR，在一些DR患者中，視網(wǎng)膜表面可見異常的新生血管，如果新生血管呈爆發(fā)式增生，就會導(dǎo)致重度視力喪失或失明。

Lucentis是一種人源化的治療性抗體片段，旨在阻斷所有生物活性形式的血管內(nèi)皮細胞生長因子A(VEGF-A)，該因子的水平在濕性AMD和其他眼科疾病(如糖尿病性黃斑水腫(DME)、視網(wǎng)膜靜脈阻塞(RVO))升高，在先前的其他適應(yīng)癥中，Lucentis在臨床試驗里取得了良好的療效，截至到目前，Lucentis已獲批了多種適應(yīng)癥，包括：濕性年齡相關(guān)性黃斑變性(wet-AMD)，糖尿病性黃斑水腫(DME)，視網(wǎng)膜靜脈阻塞(RVO)繼發(fā)黃斑水腫(ME)，病理性近視繼發(fā)脈絡(luò)膜新生血管(myopic CNV)等。FDA曾授予Lucentis治療DME患者糖尿病性視網(wǎng)膜病變的突破性治療藥物資格，并授予Lucentis針對該適應(yīng)癥所提上市申請的優(yōu)先審評資格。

在一項大型臨床研究中，Lucentis治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變的安全性和療效也得到了驗證。這項研究一共招募了305名患者，他們中的一些接受了Lucentis的注射治療，另一些則接受了一種叫做“全視網(wǎng)膜光凝固”的激光療法。研究表明，無論這些患者是否曾患有糖尿病性黃斑水腫(DME)，Lucentis都能改善他們的病情。在148名未患DME的患者中，37.8%的患者取得了2級或以上的改善，28.4%的患者取得了3級或以上的改善。而在41名罹患DME的患者中，Lucentis也分別讓58.5%和31.7%的患者取得了2級以上或3級以上的病情改善。在安全性方面，它沒有出現(xiàn)新的問題。

Lucentis于2006年上市，由基因泰克和諾華合作開發(fā)，該藥在2012年的銷售額達到了24億美元，羅氏擁有Lucentis在美國的商業(yè)化權(quán)利，諾華則擁有該藥在美國以外國家和地區(qū)的獨家權(quán)利。

該領(lǐng)域中，羅氏的競爭對手拜耳和Regeneron的競爭性產(chǎn)品Eylea(aflibercept，阿柏西普注射液)也曾收獲了FDA的突破性療法認定，Eylea是一種新型玻璃體內(nèi)注射用VEGF抑制劑，是一種重組融合蛋白，由人體血管內(nèi)皮細胞生長因子(VEFG)受體1和2的胞外區(qū)與人體免疫球蛋白G1的可結(jié)晶片段融合而成。目前，Eylea已獲批的適應(yīng)癥包括：濕性年齡相關(guān)性黃斑變性(wet-AMD)，視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞(CRVO)，糖尿病性黃斑水腫(DME)等。